多肽星選

bFGF (119-126)

在生命科學(xué)研究的浩瀚星海中，細(xì)胞生長(zhǎng)因子無(wú)疑是那顆最耀眼的恒星之一。從胚胎發(fā)育到組織修復(fù)，從腫瘤發(fā)生到血管新生，這些微小的蛋白信號(hào)分子掌控著細(xì)胞命運(yùn)的開關(guān)。而在眾多生長(zhǎng)因子家族中，堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（Basic Fibroblast Growth Factor, bFGF, 又稱FGF2）因其廣泛的生物學(xué)活性和復(fù)雜的調(diào)控機(jī)制，三十余年來(lái)始終是基礎(chǔ)研究、藥物開發(fā)和再生醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的焦點(diǎn)。然而，對(duì)于深入探索bFGF信號(hào)通路的機(jī)制研究者而言，一個(gè)長(zhǎng)期的困擾始終存在：如何在沒(méi)有基因編輯的前提下，快速、可逆、精準(zhǔn)地阻斷bFGF與其受體的相互作用？傳統(tǒng)的抗體雖有效，但分子量大、穿透性差、成本高昂；化學(xué)抑制劑往往缺乏特異性，容易產(chǎn)生脫靶效應(yīng)。bFGF (119-126)這一源于天然序列的八肽拮抗劑，為bFGF受體信號(hào)研究提供了便捷工具。

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產(chǎn)品信息速覽

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bFGF (119-126)肽段解析

bFGF (119-126)是基于人源和牛源bFGF蛋白第119-126位氨基酸序列合成的八肽，其氨基酸序列為：Lys-Arg-Thr-Gly-Gln-Tyr-Lys-Leu（KRTGQYKL）。該序列在不同物種間高度保守——對(duì)應(yīng)于人、牛bFGF的119-126位殘基，以及小鼠、大鼠bFGF的118-125位殘基，同時(shí)也對(duì)應(yīng)于肝素結(jié)合生長(zhǎng)因子2（HB-GF2）的118-125位序列。

這一肽段的核心功能在于競(jìng)爭(zhēng)性抑制bFGF受體的二聚化和激活。1993年，Weizmann研究所的科學(xué)家們?cè)凇禤roc. Natl. Acad. Sci. USA》上發(fā)表的開創(chuàng)性研究表明，bFGF的119-126區(qū)段是介導(dǎo)受體二聚化的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)域。該區(qū)域并不直接參與HSPG的結(jié)合（主要由bFGF的110-111、115、119、122、125等位點(diǎn)的堿性氨基酸負(fù)責(zé)），而是構(gòu)成了受體二聚界面的重要接觸面。

當(dāng)外源性的bFGF (119-126)肽段以足夠濃度存在時(shí)，它們能夠競(jìng)爭(zhēng)占據(jù)受體上的結(jié)合位點(diǎn)，或者通過(guò)形成異常的“bFGF-肽段-受體"復(fù)合物，物理性地阻礙功能性受體二聚體的形成。這種機(jī)制的獨(dú)特之處在于：它并不阻止bFGF與受體的初始結(jié)合，而是特異地“凍結(jié)"受體在單體狀態(tài)，使其無(wú)法完成激活所需的構(gòu)象變化和自身磷酸化。因此，該肽段是研究受體二聚化機(jī)制、篩選bFGF通路特異性藥物、以及探索bFGF依賴性腫瘤細(xì)胞行為的理想工具。

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bFGF四大功能特性，

賦能前沿科研

作為索萊寶ActivAb系列的精品多肽產(chǎn)品，bFGF(119-126)在功能上具有以下顯著特性：

1. 精準(zhǔn)的受體二聚化抑制劑

與廣譜的FGFR小分子抑制劑不同，bFGF(119-126)并不直接靶向受體的激酶結(jié)構(gòu)域，而是干擾配體介導(dǎo)的受體聚集過(guò)程。這使得研究者能夠特異性地解析“受體二聚化"這一步驟在下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中的確切貢獻(xiàn)，而不影響受體的基礎(chǔ)激酶活性或其他配體的作用。

2. 肝素結(jié)合活性的功能區(qū)分解偶聯(lián)

該肽段包含部分肝素結(jié)合位點(diǎn)（如Lys119），但其主要功能在于阻斷受體間互作。這種特性使其成為研究bFGF-HSPG-FGFR三元復(fù)合物動(dòng)態(tài)組裝過(guò)程的有力探針，幫助區(qū)分肝素結(jié)合事件與受體激活事件的先后關(guān)系和功能獨(dú)立性。

3. 適用于多重研究場(chǎng)景

體外表型研究

在細(xì)胞培養(yǎng)體系中，該肽段可有效阻斷bFGF誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖、遷移和分化，用于驗(yàn)證bFGF自分泌/旁分泌環(huán)路的功能。

信號(hào)通路機(jī)制研究

可用于Western Blot、免疫共沉淀等實(shí)驗(yàn)，揭示bFGF誘導(dǎo)的FGFR磷酸化、關(guān)鍵接頭蛋白（如FRS2α）招募的劑量依賴性抑制。

腫瘤血管生成研究

在血管形成實(shí)驗(yàn)（Tube Formation Assay）中，可特異性抑制bFGF驅(qū)動(dòng)的內(nèi)皮細(xì)胞成管，而不影響VEGF等其他促血管生成因子的作用。、

類器官與3D培養(yǎng)

小分子肽的特性使其在基質(zhì)膠（Matrigel）和類器官培養(yǎng)基中具有優(yōu)異的擴(kuò)散性，適用于復(fù)雜的3D模型。

4. 高純度與優(yōu)異溶解性

ActivAb系列的bFGF(119-126)采用化學(xué)合成法制備，經(jīng)HPLC純化，純度98%以上達(dá)科研級(jí)標(biāo)準(zhǔn)。產(chǎn)品以凍干粉形式提供，通常建議用無(wú)菌水或PBS溶解，便于根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求選擇合適的復(fù)溶緩沖液。

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相關(guān)文獻(xiàn)

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相關(guān)產(chǎn)品